Terapeuttisten lääkkeiden tarve
COVID-19 johtuu infektiosta uudella SARS-CoV-2-patogeenilla, joka tarttuu isäntäsoluihin ja kulkeutuu niihin piikkiproteiininsa kautta.Tällä hetkellä maailmanlaajuisesti on dokumentoitu yli 138,3 miljoonaa tapausta, ja kuolonuhrien määrä on lähellä kolmea miljoonaa.
Vaikka rokotteet on hyväksytty hätäkäyttöön, niiden teho joitakin uusia muunnelmia vastaan ​​on kyseenalaistettu.Lisäksi vähintään 70 %:n väestön rokotuskattavuus kaikissa maailman maissa kestää todennäköisesti pitkään ottaen huomioon nykyinen rokotusvauhti, rokotetuotannon vajaus ja logistiset haasteet.
Siksi maailma tarvitsee edelleen tehokkaita ja turvallisia lääkkeitä puuttuakseen tämän viruksen aiheuttamiin vakaviin sairauksiin.Tämä katsaus keskittyy kurkumiinin ja nanorakenteiden yksilölliseen ja synergistiseen aktiivisuuteen virusta vastaan.

Terapeuttisten lääkkeiden tarve
COVID-19 johtuu infektiosta uudella SARS-CoV-2-patogeenilla, joka tarttuu isäntäsoluihin ja kulkeutuu niihin piikkiproteiininsa kautta.Tällä hetkellä maailmanlaajuisesti on dokumentoitu yli 138,3 miljoonaa tapausta, ja kuolonuhrien määrä on lähellä kolmea miljoonaa.
Vaikka rokotteet on hyväksytty hätäkäyttöön, niiden teho joitakin uusia muunnelmia vastaan ​​on kyseenalaistettu.Lisäksi vähintään 70 %:n väestön rokotuskattavuus kaikissa maailman maissa kestää todennäköisesti pitkään ottaen huomioon nykyinen rokotusvauhti, rokotetuotannon vajaus ja logistiset haasteet.
Siksi maailma tarvitsee edelleen tehokkaita ja turvallisia lääkkeitä puuttuakseen tämän viruksen aiheuttamiin vakaviin sairauksiin.Tämä katsaus keskittyy kurkumiinin ja nanorakenteiden yksilölliseen ja synergistiseen aktiivisuuteen virusta vastaan.

Kurkumiini
Kurkumiini on polyfenoliyhdiste, joka on eristetty kurkumakasvin Curcuma longan juurakosta.Se muodostaa tämän kasvin suurimman kurkuminoidin, 77 % kokonaismäärästä, kun taas vähäisempi yhdiste kurkumiini II muodostaa 17 % ja kurkumiini III muodostaa 3 %.
Kurkumiini on karakterisoitu ja tutkittu perusteellisesti luonnollisena molekyylinä, jolla on lääkinnällisiä ominaisuuksia.Sen siedettävyys ja turvallisuus on dokumentoitu hyvin, enimmäisannos on 12 g/vrk.
Sen käyttöä on kuvattu anti-inflammatorisena, syövänvastaisena ja antioksidanttina sekä antiviraalisena.Kurkumiinin on ehdotettu olevan molekyyli, joka voi parantaa keuhkopöhöä ja muita vahingollisia prosesseja, jotka johtavat keuhkofibroosiin COVID-19:n jälkeen.

Kurkumiini estää viruksen entsyymejä
Tämän uskotaan johtuvan sen kyvystä estää itse virusta sekä moduloida tulehdusreittejä.Se säätelee viruksen transkriptiota ja säätelyä, sitoutuu suurella teholla viruksen pääproteaasientsyymiin (Mpro), joka on avain replikaatioon, ja estää viruksen kiinnittymistä ja pääsyä isäntäsoluun.Se voi myös häiritä virusrakenteita.
Sen virustorjuntakohteiden valikoimaan kuuluvat hepatiitti C -virus, ihmisen immuunikatovirus (HIV), Epstein-Barr-virus ja influenssa A -virus.Sen on raportoitu estävän 3C:n kaltaista proteaasia (3CLpro) tehokkaammin kuin muut luonnontuotteet, mukaan lukien kversetiini tai lääkkeet, kuten klorokiini ja hydroksiklorokiini.
Tämä voisi mahdollistaa viruskuormien vähentämisen ihmissoluissa paljon nopeammin kuin muut vähemmän estävät lääkkeet ja siten estää taudin etenemisen akuutiksi hengitysvaikeusoireyhtymäksi (ARDS).
Se myös estää papaiinin kaltaista proteaasia (PLpro) 50 %:n estopitoisuudella (IC50) 5,7 µM, mikä ylittää kversetiinin ja muiden luonnontuotteiden.

Kurkumiini estää isäntäsolureseptorin
Virus kiinnittyy ihmisen isäntäkohdesolureseptoriin, angiotensiiniä konvertoivaan entsyymiin 2 (ACE2).Mallitutkimukset ovat osoittaneet, että kurkumiini estää tätä virus-reseptori-vuorovaikutusta kahdella tavalla, inhiboimalla sekä piikkiproteiinia että ACE2-reseptoria.
Kurkumiinilla on kuitenkin alhainen hyötyosuus, koska se ei liukene hyvin veteen ja on epästabiili vesipitoisissa väliaineissa, erityisesti korkeammassa pH:ssa.Suun kautta annettuna se metaboloituu nopeasti suolistossa ja maksassa.Tämä este voidaan voittaa käyttämällä nanojärjestelmiä.
Tähän tarkoitukseen voidaan käyttää monia erilaisia ​​nanorakenteisia kantajia, kuten nanoemulsioita, mikroemulsioita, nanogeelejä, misellejä, nanopartikkeleita ja liposomeja.Tällaiset kantajat estävät kurkumiinin metabolisen hajoamisen, lisäävät sen liukoisuutta ja auttavat sitä liikkumaan biologisten kalvojen läpi.
Kolme tai useampi nanorakennepohjainen kurkumiinituote on jo kaupallisesti saatavilla, mutta harvat tutkimukset ovat tutkineet niiden tehoa COVID-19:ää vastaan ​​in vivo.Nämä osoittivat formulaatioiden kyvyn moduloida immuunivasteita ja vähentää taudin oireita ja ehkä nopeuttaa toipumista.